Peptideprofiel

PT-141 / Bremelanotide: werking, onderzoek, evidence en onzekerheden

Een begrijpelijk overzicht van wat laboratoriumonderzoek, dierstudies en het beschikbare humane onderzoek naar PT-141 / Bremelanotide laten zien.

Wetenschappelijk gecontroleerd door Redactie PeptidekennisbankLaatst bijgewerkt: 6 juli 20267 minuten lezen3 geverifieerde bronnen
Evidence: redelijk klinischHumane studies: meerdere fase 3 studiesStatus: geregistreerd geneesmiddel

Direct antwoord

PT-141 (bremelanotide, Vyleesi®) is een cyclisch heptapeptide en meer MC4R-selectieve agonist van de melanocortinereceptoren, afgeleid van Melanotan II. In tegenstelling tot Melanotan II is bremelanotide wél doorontwikkeld tot geregistreerd geneesmiddel: de FDA keurde het in 2019 goed voor hypoactive sexual desire disorder (HSDD) bij premenopauzale vrouwen (Vyleesi®, subcutaan pen-injectiesysteem). Het werkt centraal op seksuele opwinding via hypothalamische MC4R en niet vasculair, zoals PDE5-remmers (sildenafil).

PT-141 / Bremelanotide in 30 seconden

Geregistreerd melanocortinereceptoragonist voor hypoactieve seksuele verlangenstoornis (HSDD).

Samenvatting gebaseerd op de bronnen die onderaan deze pagina worden vermeld.

Wat is PT-141 / Bremelanotide?

PT-141 / bremelanotide is een cyclisch peptide (Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH). Het is chemisch nauw verwant aan Melanotan II, maar zonder de C-terminale amide, wat de balans naar MC4R-selectiviteit verschuift en de halfwaardetijd verkort.

Waarom wordt PT-141 / Bremelanotide gezocht?

PT-141 wordt gezocht bij libidoproblemen, erectiestoornissen (soms als alternatief voor sildenafil), en als "peptide"-optie voor seksuele functie bij mannen en vrouwen.

Onderzoeksgebieden

Hypoactive sexual desire disorder bij vrouwen (geregistreerde indicatie) · erectiestoornissen · centrale versus vasculaire werking · gebruik on-demand voor seksuele opwinding.

Hoe denken onderzoekers dat PT-141 / Bremelanotide werkt?

PT-141 activeert centrale melanocortinereceptoren (met name MC4R) in de hypothalamus, wat leidt tot verhoogde seksuele opwinding, libido en genitale respons. Anders dan PDE5-remmers werkt het niet perifeer op vasculair niveau; werkzaamheid is dus onafhankelijk van gladde spier/erectie-mechanica alleen.

Wat het onderzoek werkelijk laat zien

Registratiepakket bestaat uit RECONNECT-trials (Kingsberg 2019) bij premenopauzale vrouwen met HSDD: bremelanotide gaf statistisch significante verbetering van verlangen en verminderde stress rond seksuele activiteit, met effect grootte gelijk aan andere HSDD-behandelingen. Bij mannen zijn er kleinere trials naar erectiestoornissen (Diamond 2005), met effect maar met bijwerkingenprofiel (misselijkheid, bloeddrukstijging) dat verdere ontwikkeling stopte. Bremelanotide is niet geregistreerd voor mannen.

Wat mensen online rapporteren

Online wordt PT-141 gepresenteerd als "libidopeptide" voor iedereen. Bij mannen ontbreekt registratie en bij vrouwen is het effect reëel maar bescheiden, en beperkt tot premenopauzale HSDD.

Wat nog niet bewezen is

Effect bij mannen met erectiestoornissen zonder respons op PDE5-remmers, of bij postmenopauzale vrouwen, is beperkt onderzocht en niet geregistreerd.

Risico's en onzekerheden

Bekende en mogelijke risico's

Belangrijkste bijwerkingen: misselijkheid (bij ~40% in trials), blozen, hoofdpijn, spontane erecties, en voorbijgaande bloeddrukstijging (contra-indicatie: ongecontroleerde hypertensie of cardiovasculair risico). Chronisch gebruik kan focale hyperpigmentatie geven op basis van MC1R-cross-reactiviteit. Combinatie met PDE5-remmers of nitraten vraagt medisch overleg.

Veelgestelde vragen over PT-141 / Bremelanotide

Wat is het verschil tussen PT-141 en Melanotan II?
PT-141 (bremelanotide) is chemisch verwant aan Melanotan II maar meer MC4R-selectief, kortere halfwaardetijd en zonder de sterke pigmentatie- en dermatologische bijwerkingen bij normaal gebruik. Bremelanotide is geregistreerd (Vyleesi®); Melanotan II niet.
Werkt PT-141 anders dan sildenafil (Viagra)?
Ja. Sildenafil werkt perifeer vasculair op erectie. PT-141 werkt centraal via hypothalamische MC4R op seksuele opwinding en libido, ongeacht vasculaire respons.
Voor wie is PT-141 geregistreerd?
Vyleesi® (bremelanotide) is door de FDA geregistreerd voor hypoactive sexual desire disorder (HSDD) bij premenopauzale vrouwen. Voor mannen is het niet als geneesmiddel geregistreerd.
Wat zijn de meest voorkomende bijwerkingen?
Misselijkheid (bij ~40% in trials), blozen, hoofdpijn, voorbijgaande bloeddrukstijging en spontane erecties. Ongecontroleerde hypertensie of relevant cardiovasculair risico is een contra-indicatie.

Humane studies en referenties

  1. 1

    Bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder in women (RECONNECT)

    Kingsberg SA, et al. · Obstet Gynecol · 2019

    RCTPMID 31135721

    Twee pivotale fase 3 trials; basis voor FDA-goedkeuring Vyleesi.

    Bekijk bron
  2. 2

    Bremelanotide, a melanocortin agonist, for female sexual dysfunction

    Clayton AH, et al. · J Sex Med · 2016

    RCTPMID 27180942

    Fase 2b dosisrespons.

    Bekijk bron
  3. 3

    Safety and cardiovascular effects of bremelanotide

    Diamond LE, et al. · J Sex Med · 2006

    RCTPMID 16942530

    Bloeddruk-effecten waren reden om intranasale ontwikkeling te staken.

    Bekijk bron

Kwaliteit en Certificate of Analysis (COA)

Bremelanotide (Vyleesi®) is farmaceutisch geregistreerd door de FDA en verloopt via arts en apotheek. Onderzoekspoeder ("PT-141") op de grijze markt heeft onbekende zuiverheid, potentie en steriliteit en wordt niet aanbevolen voor humaan gebruik. Standaard onderzoeksverwachting: HPLC-zuiverheid ≥98%, MS-bevestiging (~1025 Da), endotoxine <5 EU/mg (LAL) en leesbaar CoA.

Onderzoeksleveranciers

Peptidekennisbank.nl verkoopt zelf geen onderzoeksproducten. Hieronder verwijzen we — waar van toepassing — naar externe leveranciers van onderzoeksmateriaal. Wij ontvangen geen vergoeding voor aankopen via deze links. Controleer vóór een bestelling altijd de toepasselijke wetgeving, onderzoeksdocumentatie en productspecificaties.