Peptideprofiel

Tesamorelin: werking, onderzoek, evidence en onzekerheden

Een begrijpelijk overzicht van wat laboratoriumonderzoek, dierstudies en het beschikbare humane onderzoek naar Tesamorelin laten zien.

Wetenschappelijk gecontroleerd door Redactie PeptidekennisbankLaatst bijgewerkt: 6 juli 202611 minuten lezen5 geverifieerde bronnen
Evidence: redelijk klinischHumane studies: meerdere fase 3 studiesStatus: Geregistreerd geneesmiddel (HIV-lipodystrofie)

Direct antwoord

Tesamoreline (merknaam Egrifta) is een gestabiliseerd analoog van growth hormone-releasing hormone (GHRH) dat door de FDA is goedgekeurd voor de behandeling van HIV-geassocieerde lipodystrofie (overmatig visceraal vet). In fase 3-studies verminderde tesamoreline visceraal vetweefsel (VAT) met circa 15-18% na 26 weken bij dagelijkse subcutane dosering van 2 mg. Er is ook data voor cognitieve effecten bij ouderen en voor MASH/NAFLD (lever). Voor "algemeen anti-aging" of "bodybuilding" is er geen fase 3-onderbouwing. Buiten HIV-lipodystrofie wordt tesamoreline off-label gebruikt.

Tesamorelin in 30 seconden

Geregistreerd GHRH-analoog voor de behandeling van hiv-geassocieerde lipodystrofie.

Samenvatting gebaseerd op de bronnen die onderaan deze pagina worden vermeld.

Wat is Tesamorelin?

Tesamoreline (Ipamorelin niet verwarren) is een 44-aminozuur peptide, een analoog van humaan GHRH met een trans-3-hexenoyl-groep aan de N-terminus voor stabiliteit. Het stimuleert de hypofyse om groeihormoon (GH) af te geven, wat vervolgens IGF-1 verhoogt. Ontwikkeld door Theratechnologies; goedgekeurd door FDA in 2010 voor HIV-lipodystrofie.

Waarom wordt Tesamorelin gezocht?

Populair gezocht vanwege visceraal vetverlies, potentieel cognitief effect bij milde cognitieve stoornissen en algemeen "anti-aging". Ook gecombineerd met ipamorelin ("Tesa-Ipa") in bodybuilding-context.

Onderzoeksgebieden

Visceraal vetverlies (HIV-lipodystrofie, geregistreerd) · MASLD/MASH (leversteatose) · cognitief functioneren bij ouderen · bodycomposition en anti-aging (off-label, minder bewijs).

Hoe denken onderzoekers dat Tesamorelin werkt?

Als GHRH-analoog bindt tesamoreline aan de GHRH-receptor op somatotrofe cellen in de hypofyse, wat pulsatiele GH-afgifte induceert. Verhoogde GH stimuleert IGF-1 in de lever en vetweefselafbraak (lipolyse), voornamelijk in visceraal vet. Doordat het via de fysiologische GHRH-as werkt, blijven negatieve feedback-mechanismen (somatostatine) intact - anders dan bij directe GH-injectie.

Wat het onderzoek werkelijk laat zien

De pivotal fase 3-trials (Falutz, NEJM 2007; Falutz JCEM 2008) toonden bij HIV-patiënten met lipodystrofie 15-18% reductie van VAT na 26 weken 2 mg/dag subcutaan, vs geen verandering met placebo. Extension studies (Stanley 2011) toonden aanhoudend effect tot 52 weken. Voor MASLD is er een RCT van Stanley (JAMA 2014) die reductie van leververzuring aantoonde bij HIV-patiënten met NAFLD. Voor cognitie is er een fase 2-studie van Baker (Arch Neurol 2012) die verbetering van executief functioneren rapporteerde bij oudere volwassenen. IGF-1 stijgt met tesamoreline; effect op lange-termijn kankerrisico is onderzocht maar niet aangetoond (Ferdinandi 2007).

Wat mensen online rapporteren

Online worden claims gemaakt over "spiergroei zoals bij HGH", "sterk anti-aging effect" en "vetverlies bij iedereen". VAT-reductie is aangetoond in specifieke populaties (HIV-lipodystrofie); of dezelfde reductie optreedt bij gezonde volwassenen zonder lipodystrofie is niet grondig onderzocht. IGF-1 stijgt doorgaans 30-50%.

Wat nog niet bewezen is

Sterk anti-aging effect (levensverlenging, orgaanregeneratie) is niet aangetoond. Bodybuilding-effect (spiermassa) is minder onderzocht dan bij directe HGH. Lange-termijn veiligheid (>2 jaar continu) bij niet-HIV populaties is beperkt beschreven.

Risico's en onzekerheden

Bekende en mogelijke risico's

Belangrijkste bijwerkingen: injectieplaatsreacties, artralgie, gewrichtspijn, paresthesieën, oedeem, en verhoogde nuchtere glucose (met risico op verergering van diabetes). IGF-1 kan stijgen boven referentiewaarden, met theoretisch risico op tumorgroei; contra-indicatie bij actieve maligniteit. Andere contra-indicaties: zwangerschap, ernstige lever- of nierfunctiestoornis, actieve hypofyse-adenoom. Interactie met corticosteroïden. Regelmatige controle van IGF-1 en glucose is aangewezen.

Vergelijking met andere peptiden

Hoe verhoudt Tesamorelin zich tot andere peptiden binnen hetzelfde onderzoeksgebied of mechanisme?

PeptideOnderzoeksgebiedMechanismeBelangrijkste verschil
SermorelinGH-asGHRH-analoog (kortere halfwaardetijd)Zwakker, kortdurender effect; niet FDA-goedgekeurd voor lipodystrofie
CJC-1295 zonder DACGH-asGHRH-analoogVergelijkbaar mechanisme; korter werkzaam
CJC-1295 met DACGH-asGHRH-analoog met albumine-bindingVeel langere halfwaardetijd; ander doseringsschema
IpamorelinGH-asSelectieve GH-secretagoog (ghrelin-route)Andere as; vaak gecombineerd met tesamoreline
GHRP-2GH-asGhrelin-mimeticSterker maar minder selectief; verhoogt ook cortisol/prolactine

Veelgestelde vragen over Tesamorelin

Wat is tesamoreline?
Een gestabiliseerd GHRH-analoog dat de eigen hypofyse stimuleert om groeihormoon af te geven. Goedgekeurd (Egrifta) voor HIV-geassocieerde lipodystrofie.
Hoeveel visceraal vet verlies je gemiddeld?
In fase 3-studies bij HIV-lipodystrofie: 15-18% reductie van visceraal vet (VAT) na 26 weken bij 2 mg/dag subcutaan.
Werkt tesamoreline ook bij mensen zonder HIV-lipodystrofie?
Waarschijnlijk deels, maar dit is minder grondig onderzocht. Bij gezonde volwassenen stijgt IGF-1 zeker, maar de VAT-reductie is niet met dezelfde robuustheid aangetoond als in de geregistreerde populatie.
Wat is het verschil tussen tesamoreline en HGH?
Tesamoreline stimuleert de eigen GH-productie via GHRH; HGH is exogeen groeihormoon. Tesamoreline behoudt de pulsatiele GH-afgifte en somatostatine-feedback; HGH omzeilt die regeling. Bijwerkingprofielen verschillen.
Werkt tesamoreline op leververzuring (MASLD)?
Ja. Stanley (JAMA 2014) toonde bij HIV-patiënten met NAFLD een significante afname van intrahepatisch vet bij tesamoreline vs placebo.
Kan tesamoreline cognitie verbeteren?
In een fase 2-studie (Baker, 2012) bij oudere volwassenen met milde cognitieve stoornissen verbeterde executief functioneren. Groot bewijs ontbreekt; het is geen behandeling voor dementie.
Wat zijn de belangrijkste bijwerkingen?
Injectiereacties, gewrichtspijn, tintelingen, oedeem, verhoogde nuchtere glucose. Bij langdurig gebruik risico op stijging van IGF-1 boven normaal en theoretisch tumorrisico.
Hoe wordt tesamoreline gedoseerd?
Geregistreerde dosis is 2 mg subcutaan, 1x daags, meestal ''s avonds. Voor off-label toepassingen worden soms lagere doses (1 mg) gehanteerd om IGF-1 in fysiologische range te houden.
Kun je tesamoreline combineren met ipamorelin?
De combinatie "Tesa-Ipa" wordt in bodybuilding-context gebruikt om zowel GHRH als de ghrelin/GHRP-route te activeren. Dit geeft grotere GH-piek, maar veiligheid van combinatie op lange termijn is niet formeel onderzocht. Zie <a href="/peptiden/ipamorelin">ipamorelin</a>.
Is tesamoreline verboden in sport?
Ja. Als GH-secretagoog valt het onder WADA-categorie S2 (peptidehormonen), verboden in en buiten wedstrijd.
Wie zou tesamoreline moeten vermijden?
Personen met actieve maligniteit, actief hypofyse-adenoom, zwangerschap, ernstige lever- of nierfunctiestoornis, of ontregelde diabetes. Ook bij familiaire predispositie voor bepaalde tumoren voorzichtigheid geboden.
Hoe controleer je de veiligheid tijdens gebruik?
Regelmatige bloedcontroles: IGF-1 (moet in leeftijdsafhankelijke range blijven), nuchtere glucose en HbA1c. Bij verhoogd IGF-1 wordt de dosis verlaagd.

Humane studies en referenties

  1. 1

    Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV

    Stanley TL et al. · JAMA · 2014

    RCT fase 2/3PMID 25027142

    Significante reductie van intrahepatisch vet bij HIV-patiënten met NAFLD.

    Bekijk bron
  2. 2

    Effects of growth hormone-releasing hormone on cognitive function in adults with mild cognitive impairment

    Baker LD et al. · Archives of Neurology · 2012

    RCT fase 2PMID 22665607

    Verbetering van executief functioneren bij ouderen met MCI na 20 weken.

    Bekijk bron
  3. 3

    Long-term safety and effects of tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV patients

    Falutz J et al. · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2010

    RCT extensionPMID 20668034

    Bevestiging van aanhoudend VAT-effect tot 52 weken; IGF-1 gemiddeld in normaalbereik.

    Bekijk bron
  4. 4

    Reduction of Visceral Adipose Tissue in HIV Patients With Lipodystrophy - 26-week efficacy and safety

    Falutz J et al. · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2008

    RCT fase 3PMID 18583465

    Bevestiging van VAT-reductie in tweede pivotal trial; goedkeuring FDA volgde in 2010.

    Bekijk bron
  5. 5

    Effects of tesamorelin on visceral fat in HIV-infected patients with excess abdominal fat

    Falutz J et al. · New England Journal of Medicine · 2007

    RCT fase 3PMID 17977813

    412 patiënten met HIV-lipodystrofie: 15,2% reductie van visceraal vet na 26 weken met tesamoreline vs +5% met placebo.

    Bekijk bron

Kwaliteit en Certificate of Analysis (COA)

Voor onderzoekspoeder: HPLC-zuiverheid ≥98%, massaspectrometrie ter bevestiging (mw ≈5.196 Da voor tesamoreline-acetate), endotoxine <5 EU/mg, sterility test en volledig COA met batch- en vervaldatum. Voor humaan gebruik is uitsluitend farmaceutisch bereid Egrifta van Theratechnologies relevant (indien voorgeschreven); compounded of grijze markt tesamoreline heeft risico op onbekende zuiverheid.

Onderzoeksleveranciers

Peptidekennisbank.nl verkoopt zelf geen onderzoeksproducten. Hieronder verwijzen we — waar van toepassing — naar externe leveranciers van onderzoeksmateriaal. Wij ontvangen geen vergoeding voor aankopen via deze links. Controleer vóór een bestelling altijd de toepasselijke wetgeving, onderzoeksdocumentatie en productspecificaties.